Medicamento agonista/antagonista

Sustancia química extrínseca a sustancias producidas endógenamente que actúa sobre una familia de receptores (como los receptores de los opiáceos), de manera que es un agonista o agonista parcial respecto de un tipo de receptor y antagonista respecto de otro.

Agonistas

Los agonistas tienen la capacidad de activar el mismo receptor que el principio activo principal ejerciendo por ello el mismo efecto. Nos encontramos con:
- Agonistas Puros: capaces de ejercer un efecto máximo sin necesidad de ocupar todos los receptores. Ayudan a multiplicar la respuestas.
- Agonistas Parciales: son menos eficaces y producen efectos máximos menores. Se acerca a los antagonistas sin serlo, puesto que lo que produce es una disminución de la respuesta, sin anularla.

Antagonistas

Este tipo de fármacos tienen también afinidad por el receptor del principio activo principal, pero su respuesta es diferente, de manera que se opone al efecto que queremos conseguir puesto que bloquean el receptor al principio activo de interés.

- Antagonismo competitivo: ocupan el receptor sin activarlo, por lo que la única manera de “vencerlos” es aumentando la dosis del principio activo principal. A su vez puede ser reversible, cuando la intensidad de la unión es baja y se produce el bloque por poco tiempo; o irreversible, si por el contrario la intensidad de bloqueo es muy alta y se prolonga mucho en el tiempo. Suelen utilizarse para desplazar el principio activo principal del receptor generalmente en intoxicaciones.
- Antagonismo no competitivo: en este caso el antagonista se une al receptor pero por otro punto de unión distinto al del principio activo principal. Produce la anulación del efecto de este principio activo y no se puede evitar ni aun elevando su dosis. Sirven para disminuír el efecto máximo del principio activo.
- Antagonistas negativos, también llamados Agonistas inversos: se unen al receptor y producen un efecto totalmente inverso al del principio activo principal (vasoconstricción por vasodilatación por ejemplo) porque son más afines al estado inactivo del receptor. Su efecto es parecido al de un antagonista competitivo.
- Antagonista funcional: en esta ocasión el antagonista se une a otro receptor dando lugar a una respuesta que interfiere o impide la del principio activo principal. Se comporta como un antagonista no competitivo de manera que se disminuye el máximo del efecto del princpio activo principal.
- Antagonista químico: este antagonista no se relaciona con los receptores. Es aquél que interacciona con el propio principio activo principal neutralizándolo o modificándolo químicamente de forma que no puede ejercer su acción al imposibilitarse su unión con el receptor. A este efecto también se le denomina incompatibilidad química.